Thành phần công hiệu chính trong tỏi là hợp chất hữu cơ sulfur và glycosides. Ngoài ra, trong tỏi còn có hàm lượng cao germanium và selen. Đặc biệt, hàm lượng germanium trong tỏi cao hơn so với các dược liệu như nhân sâm, trà xanh, trà đỏ,…
     Tác dụng cơ bản của tỏi chủ yếu đến từ allicin. Trong tỏi tươi không có allicin tự do, chỉ có tiền chất của nó là alliin. Khi tỏi được băm nhuyễn, enzyme trong tỏi bị kích hoạt sẽ kích thích alliin hình thành allicin